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Modalità di assunzione di un farmaco

Ora che abbiamo visto cosa il nostro organismo fa ai farmaci, ci possiamo focalizzare sul modo con cui ciascuna formulazione di un farmaco possa influenzarne l’assorbimento, la distribuzione, la biodisponibilità e l’escrezione.


Le varie formulazioni farmaceutiche sono:


Compresse/capsule/confetti

Costituiscono la formulazione più frequente, vengono assunti per bocca e, quindi, ingeriti. Rappresentano, senza dubbio, la modalità più semplice di assunzione di un farmaco. Tale formulazione va bene per farmaci acidi (come acido è l’interno del nostro stomaco), o per i farmaci liposolubili (che sono assorbiti rapidamente all’interno delle cellule).

I farmaci costituiti da proteine, come l’insulina o l’interferone beta, sono distrutti dall’acidità dell’ambiente gastrico, così come avviene per il cibo, per cui non possono essere somministrati per via orale.


Supposte ed ovuli

Ciascun farmaco è progettato per essere efficace su una determinata malattia o per una specifica via di somministrazione.
Le supposte vengono inserite a livello rettale, mentre gli ovuli vengono inserite nella vagina. Può non essere piacevole, ma è estremamente utile se si desidera ottenere un effetto locale o "effetto topico", ovvero se si desidera che il farmaco agisca a livello intestinale (supposte) o vaginale (ovuli). Inoltre, le supposte sono utili nei soggetti che soffrono di nausea o vomito, o che non possono assumere un determinato farmaco per bocca.


Compresse sublinguali

I farmaci posti sotto la lingua (per via sublinguale) sono utili quando si vuole raggiungere, da un lato, la praticità dell’autosomministrazione e dall’altro una risposta rapida.

Il farmaco somministrato mediante questa via arriva immediatamente nel flusso sanguigno, attraverso le cellule delicate che rivestono il cavo orale, evitando l’effetto di primo passaggio epatico, delle compresse che vengono ingerite per bocca. Un esempio classico è costituito dai nitrati che vengono assunti per via sublinguale, per il trattamento dell’angina.


Creme/cerotti a rilascio transdermico

I farmaci somministrati per via transdermica entrano nell’organismo, superando la cute. Tali farmaci possono essere spesso creme o cerotti.

Le creme sono più usate quando si vogliono ottenere degli effetti locali cutanei (per es. punture di insetti o rash cutanei).

I cerotti contengono una riserva del farmaco, che viene rilasciato gradualmente e in modo omogeneo, per un periodo di tempo prolungato. Il farmaco passa attraverso la cute, entra nel flusso sanguigno e, da qui, arriva fino al suo tessuto bersaglio, dove agisce.
La somministrazione transdermica di nicotina, per esempio, riduce la sindrome di astinenza che si associa all’interruzione del fumo. I cerotti sono anche utilizzati nella terapia ormonale sostitutiva per la menopausa, i nitrati per la terapia dell’angina ed altri trattamenti.


Inalazioni o spray nasali

L’inalazione è utilizzata per gli anestetici gassosi o volatili, e per farmaci che abbiano come organo target polmoni, trachea o bronchi (per es. l’asma). I farmaci inalati passano rapidamente all’interno del flusso sanguigno, evitando l’effetto di primo passaggio del fegato. I polmoni contengono una vasta rete di piccolissimi sacchettini contenenti aria, gli alveoli, che forniscono una superficie estesa, attraverso cui il farmaco può passare dall’aria inalata al sangue circolante.

Gli spray nasali possono essere utilizzati, oltre che per somministrare gli antidecongestionanti nasali comunemente usati, anche per farmaci costituiti da piccole molecole (chiamati peptici), per evitare il bisogno di frequenti iniezioni. Alcuni esempi includono: l’ormone di rilascio della gonadotropina, per l’infertilità, e l’ormone antidiuretico (ADH), per promuovere la ritenzione idrica. L’ADH viene anche chiamato desmopressina, e viene utilizzato per impedire ai pazienti affetti da SM di urinare durante la notte. Un altro esempio, sono gli antistaminici, che possono essere somministrati anche attraverso spray nasali, per il trattamento delle riniti, agendo in questo modo localmente.


Gocce oculari

Le gocce oculari sono quasi esclusivamente utilizzate per farmaci che agiscono direttamente sugli occhi (per es. nel trattamento del glaucoma o delle infezioni oculari). Per essere efficace, tuttavia, i farmaci sotto forma di gocce devono essere liposolubili. E’ comunque presente un minimo assorbimento sistemico del farmaco.


Fiale per somministrazione endovena (e.v.)

La somministrazione endovenosa (e.v.) consiste nell’iniettare un farmaco liquido direttamente all’interno delle vene. Si tratta della via di somministrazione più diretta e quindi più rapida, evitando l’effetto di primo passaggio del fegato.
Il "bolo" del farmaco va prima al cuore e poi al circolo sanguigno periferico. Alcune soluzioni sono somministrate rapidamente, in una sola volta (monosomministrazione); altre sono somministrate nell’arco di un determinato lasso di tempo (infusione).

Una somministrazione e.v., frequente nei pazienti che soffrono di SM, è quella del trattamento corticosteroideo, in coincidenza con il riattivarsi della malattia (per es. metilprednisolone).


Fiale per somministraizone intramuscolare (i.m.)

Alcuni farmaci vengono iniettati direttamente all’interno del muscolo. Considerato, infatti, che il muscolo è ben irrorato, esso fornisce una via più rapida, tanto più se confrontata con la somministrazione per bocca di un farmaco. Massaggiare il muscolo dopo l’iniezione può aumentare l’afflusso di sangue e, di conseguenza, migliorare la sua distribuzione nel resto del corpo.

Se si ha bisogno di una somministrazione più lenta, i farmaci somministrati per via i.m. possono essere forniti in una formulazione a rilascio prolungato (o "retard").

L’iniezione i.m. può essere dolorosa, soprattutto se si tiene presente che il muscolo è ricco di vasi e ben innervato. Si può sentire un bruciore se durante l’iniezione si punge un vaso sanguigno. In ogni caso, la somministrazione i.m. dovrebbe essere effettuata da figure professionali o, almeno, sotto la loro supervisione, in quanto è necessario avere una certa abilità ed esperienza per tale tipo di somministrazione (per es. è importante non intaccare strutture ossee o nervose).


Fiale per somministrazione sottocutanea (s.c.)

Con la somministrazione sottocutanea il farmaco viene deposto appena al di sotto del pannicolo adiposo sottocutaneo. Si tratta di una somministrazione non dolorosa, in quanto tale strato è praticamente privo di terminazioni nervose o di vasi sanguigni.

Rispetto alla somministrazione intramuscolare, il farmaco è, in genere, assorbito più lentamente e, quindi, in maniera più uniforme. Possono essere, pertanto, utilizzati dei farmaci a rilascio graduale, per controllare la frequenza di assorbimento.  Esiste, tuttavia, un limite alla quota di farmaco che può essere assunta attraverso una somministrazione sottocutanea. Massaggiare il sito di iniezione aiuta l’assorbimento. Si possono verificare delle reazioni localizzate a livello del sito di iniezione, ma queste possono essere evitate attraverso la rotazione dei siti di iniezione.

Sebbene le persone che devono somministrare un farmaco per via sottocutanea per la prima volta necessitino della presenza di figure professionali esperte, una volta appresa la tecnica di somministrazione, possono continuare a somministrarsi il farmaco in maniera autonoma, gestendosi in modo indipendente e flessibile. Infatti, molte persone si auto-somministrano il farmaco per via sottocutanea da anni.


Fiale per somministrazione intratecale

La somministrazione intratecale comporta l’inserimento di un ago in un area attorno al midollo spinale, per somministrare direttamente il farmaco all’interno del liquor cefalo-rachidiano (LCR) e, quindi, all’interno del sistema nervoso centrale (SNC). La spasticità severa, che talora si riscontra nelle fasi avanzate della SM, può essere trattata attraverso la somministrazione intratecale di un anestetico. Anche nel caso dell’anestesia spinale, l’anestetico viene somministrato per via intratecale.

La classe dell’interferone beta rappresenta un gruppo di  proteine che non possono essere somministrate per via orale, perché sarebbero distrutte dallo stomaco. Per questo motivo, questi farmaci devono essere somministrati per via sottocutanea e/o intramuscolare.


 

 

 

 
 







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